常碰到临床中问到肿瘤患者吞咽困难或鼻饲，那口服抗肿瘤药物能不能掰开、碾碎或溶解后服用呢？如何自制临时制剂，只是碾碎加点水就可以了吗？有没有循证医学证据告诉大家能不能用，如何用呢？

为此，小编查阅了相关文献和数据库，Micromedex称自行配制制剂为“Extemporaneous Formulation”，UpToDate称为“Extemporaneously Prepared”，以“厄洛替尼（erlotinib）”为例（见下图）。

在这里暂且称为“临时制剂”，国外常会用到Ora-Plus、Ora-Sweet两种水溶载体，方便配制成口服的混悬剂，Ora-Sweet类似于矫味剂，使口感更甜，而国内尚未上市。

小编将临床常用的口服抗肿瘤药物能不能掰开及怎么配制进行整理汇总，方便大家参考。

药品

名称

是否能制成口服溶液

具体使用方法

参考

资料

厄洛替尼片

是

（1）将片剂压碎溶于100mL水中（不要用葡萄柚汁），服用完再用40ml水冲洗容器，保证剂量足够，另混悬液可鼻饲。需要立即给药

（2）将150mg规格的片剂压碎，放入用Ora-Plus:Ora-Sweet（1:1）水溶载体中配制10mg/mL的混悬液，室温可保存28天，不可冷藏

Micromedex

[1-2]

吉非替尼片  

是

将片剂分散于半杯饮用水（非碳酸饮料、不得使用其他液体），无需压碎，搅拌至完全分散（约需10分钟），即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液

药品说明书

奥希替尼片

是

（1）将药片溶于50 mL水中（非碳酸饮料）。无需压碎，直接搅拌至分散后迅速吞服，随后应再加入半杯水，以保证杯内无残留，随后迅速饮用。不应添加其它液体。

（2）经胃管喂饲时，可采用和上述相同的方式进行处理，只是最初溶解药物时用水15 mL，后续残余物冲洗时用水15 mL。在药片加入水中后30分钟内服用

药品说明书

阿法替尼

是

可被压碎，用温水送服，应立即服用，然后在用半杯水冲洗容器后饮用，确保服用全剂量

Micromedex  

伊马替尼

是

（1）胶囊：将胶囊内药物分散于水或苹果汁中

（2）片剂：将药片分散于不含气体的水或苹果汁中（100mg片约用50ml，400mg约用200ml）。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用

（3）如果是用Ora-Sweet配制的40mg/mL混悬液，室温或冷藏可保存14天

Micromedex药品说明书

[1-2]

舒尼替尼

是

（1）胶囊内容物（最多750mg）可与75ml苹果汁混合，必须在制备后2小时内服用

（2）Ora-Plus:Ora-Sweet溶液配制最终10 mg/mL.室温可保存60天

[1-2]

索拉非尼片

是

将2 片 200  mg索拉非尼片放入装有60 mL水的玻璃杯中，静置5分钟后，搅拌片剂直至完全溶解成细小颗粒的混悬液，10分钟后即可服用，用约180ml水反复冲洗杯子，以确保服用全剂量

Micromedex

[1]

拉帕替尼

是

将250mg规格的片剂压碎，放入用Ora-Plus:Ora-Sweet（1:1）水溶载体中配制50mg/mL的混悬液，室温可保存28天，不可冷藏

Micromedex

[2]

仑伐替尼胶囊

是

胶囊（不能将其打开或压碎）与一汤匙水或苹果汁在玻璃杯中混合，形成混悬剂。胶囊必须在液体中停留至少10分钟，搅拌至少3分钟以上溶解胶囊壳，然后吞服混悬剂，饮用后，必须将相同量的水或苹果汁（一汤匙）加入玻璃杯中，搅拌数次，然后喝完玻璃杯中所有的液体

药品说明书

尼洛替尼胶囊

是

胶囊的内容物与一茶匙的苹果沙司（苹果酱）混合在一起，混匀后应立即服用。苹果沙司不能超过一茶匙，同时不能食用除了苹果沙司以外的其他食物

药品说明书

阿昔替尼片

是

将2-10mg的阿西替尼剂量，溶解在15ml纯水中形成悬浮液，不要压碎药片，避免光照，让片剂溶解10分钟，然后鼻饲给药，轻轻颠倒注射器数次以混合悬浮液并将内容物灌注到进料管中，用10 mL纯净水冲洗空注射器并翻转混合3次，再灌注到鼻饲管中，再重复此步骤5次

Micromedex

达沙替尼片

是

将达沙替尼片加入30 ml凉的100%纯橙汁或苹果汁（不含防腐剂，不能用葡萄柚汁）中，静置5分钟后，旋转3秒，每隔5分钟重复一次，直至达沙替尼加入果汁中20分钟后，最后一次旋转并立即饮用，然后用15ml果汁冲杯子以确保服用全部剂量。药液可鼻饲

[1]

替吉奥胶囊

是

将胶囊中的粉末溶于水后应立即服用，然后在用半杯水冲容器后饮用，确保服用全部剂量

[3-4]

卡培他滨片

是

将4片500mg卡培他滨加入200ml温水（50ml/500mg卡培他滨）中，搅拌15分钟，立即服用，然后在用半杯水冲洗玻璃杯饮用，确保服用全部剂量。可用果汁（不要用葡萄柚汁）调味。该药液可鼻饲

[1，5],

他莫昔芬片

是

将2 片10 mg他莫昔芬片加入40 mL水中静置。搅拌直至片剂完全崩解并形成细小的特定混悬夜，立即服用，用足量的水冲洗玻璃杯，确保服用全剂量。注意：10毫克片剂的分散是2-5分钟

阿瑞匹坦胶囊（止吐）

是

从胶囊中倒出内容物，并在服用前撒上软食品（如苹果酱，布丁）后立即服用。也可将内容物放入水中，然后立即鼻饲给药，用水冲洗管道确保服用全部剂量

Micromedex

[1]

克唑替尼胶囊、阿来替尼胶囊、伊布替尼胶囊、阿帕替尼、安洛替尼、呋喹替尼胶囊：没有数据（参考Micromedex、药品说明书）

另外，口服抗肿瘤药物会经手直接接触，或在掰开、碾碎过程中粉末接触眼睛，或经肺吸入进行身体，会对人体产生细胞毒作用。不同的药物要求不一样，患者或护理人员尽量做到在制备过程中带手套和防护罩，减少接触这些药物的风险。

参考文献：

[1]Lam MS : Extemporaneous compounding of oral liquid dosage formulations andalternative drug delivery methods for anticancer drugs. Pharmacotherapy 2011;31(2):164-192.

[2]Li Q, Liu Z, Kolli S, et al: Stability of extemporaneous erlotinib, lapatinib,and imatinib oral suspensions. Am J Health Syst Pharm 2016; 73(17):1331-1337.

[3]Iwase H , Shimada M , Tsuzuki T , et al. Concurrent Chemoradiotherapy with aNovel Fluoropyrimidine, S-1, and Cisplatin for Locally Advanced EsophagealCancer: Long-Term Results of a Phase II Trial[J]. Oncology, 2013,84(6):342-349.

[4]Suzuki S , Honda K , Sato T , et al. Feasibility and toxicity of adjuvantchemotherapy using S-1 granules for local advanced squamous cell carcinoma ofthe head and neck[J]. Journal of Chemotherapy, 2015, 27(5):297-300.

[5]Chaigneau L , Royer B , Montange D , et al. Influence of capecitabineabsorption on its me-x-tabolites pharmacokinetics: a bioequivalence study[J].Annals of Oncology, 2008, 19(11):1980-1981.

（泉州市第一医院药剂科周虹）